药品简介:  
尼洛替尼是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,尼洛替尼抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来的,对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍,可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。在对伊马替尼耐药的患者中,达沙替尼的疗效数据优于尼洛替尼,且达沙替尼会产生胸腔积液的副作用,尼洛替尼无此副作用。
是否医保药物:医保
国外上市 一线治疗 FDA 批准 Tasigna(尼洛替尼) 用于新诊断的慢性粒细胞白血病患者
一线治疗 尼洛替尼一线治疗慢粒快速深度缓解
Ⅱ期 一线治疗 GIMEMA CML工作组于2007年启动了一项以尼洛替尼为一线治疗的II期研究(NCT00481052),2007年6月至2008年2月,意大利18个中心登记了73例新诊断为CP-CML的成人(≥18岁)患者。尼洛替尼的起始剂量为400mg,每日两次。继2011年11月意大利批准300mg,每日2次的尼洛替尼用于CP-CML的一线治疗后,GIMEMA方案被修订,然后由当地伦理委员会批准,到2012年9月,所有仍接受400mg,每日2次治疗的患者的剂量减少到300mg,每日2次。此外,研究期限延长至10年 进入专栏
Ⅱ期 一线治疗 GIMEMA CML工作组于2007年启动了一项以尼洛替尼为一线治疗的II期研究(NCT00481052),2 ... 更多