乳腺癌药
肺癌药
肝癌药
卵巢癌药
前列腺癌药
胆囊癌药
胃癌药
甲状腺癌药
胰腺癌药
膀胱癌药
食管癌药
宫颈癌药
结直肠癌药
淋巴瘤药
肾癌药
子宫内膜癌药

更多

免疫治疗
靶向药
内分泌药
中药
细胞治疗

首页 > 癌症药物 > 靶向药物 > 他泽司他 > 上市信息

首个EZH2抑制剂!他泽司他获美国FDA批准新适应症:滤泡性淋巴瘤(FL)!

来源: 2023-01-15 17:31:13

Epizyme是一家致力于开发新型表观遗传学药物的生物制药公司。近日,该公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准表观遗传学药物Tazverik(他泽司他),用于以下2种不同的滤泡性淋巴瘤(FL)适应症:(1)其肿瘤经FDA批准的检测方法证实为EZH2突变阳性、先前接受过至少2种系统疗法的复发或难治性(R/R)FL成人患者;(2)没有令人满意的替代治疗选择的R/RFL成人患者。上述适应症通过加速审批程序和优先审查程序获得批准。此次批准基于II期临床试验FL队列中EZH2突变患者和野生型EZH2患者的总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)数据。2Tc帝国网站管理系统

  Tazverik(他泽司他)是一种口服、首创的(first-in-class)EZH2抑制剂。2020年1月,Tazverik(他泽司他)获美国FDA加速批准,用于治疗年龄≥16岁、不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤(ES)儿科和成人患者。2Tc帝国网站管理系统

  值得一提的是,Tazverik(他泽司他)是获美国FDA批准的第一个EZH2抑制剂,也是该机构批准专门针对ES患者的第一个疗法。目前,滤泡性淋巴瘤仍然是一种无法治愈的疾病,此次最新批准,将为复发或难治性FL成人患者群体提供一个重要的新选择。在临床研究中观察到的持久缓解和良好的安全性,支持了Tazverik为这类FL患者带来有意义改变的潜力。2Tc帝国网站管理系统

图片2Tc帝国网站管理系统

tazemetostat分子结构式(图片来源:Wikipedia)2Tc帝国网站管理系统

  Tazverik的活性药物成分为他泽司他,这是一种口服、强效、首创、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶,如被异常激活,将导致控制细胞增殖的基因失调,从而可引起非霍奇金淋巴瘤(NHL)及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。tazemetostat可通过抑制EZH2酶活性而发挥抗肿瘤作用。在临床研究中,tazemetostat在治疗早期就表现出了安全有效地缩小甚至消除肿瘤的能力。2Tc帝国网站管理系统

  目前,他泽司他正被开发用于多种类型的血液系统恶性肿瘤(非霍奇金淋巴瘤:复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤[DLBCL]、滤泡性淋巴瘤[FL])和基因定义的实体肿瘤(上皮样肉瘤、滑膜肉瘤、INI1阴性肿瘤、去势抵抗性前列腺癌、铂耐药实体瘤等)。2Tc帝国网站管理系统

  此次FL新适应症批准,基于一项开放标签、单臂、多中心II期研究(StudyE7438-G000-101,NCT01897571)的数据。该研究入组了携带EZH2激活突变的FL患者(n=45)和携带野生型EZH2的FL患者(n=54)。2Tc帝国网站管理系统

  根据独立审查委员会(IRC)的审查结果:(1)在EZH2突变患者中,Tazverik治疗的总缓解率(ORR)分别为69%,完全缓解率(CR)为12%、部分缓解率(PR)为57%,中位缓解持续时间(DOR)为10.9个月。(2)在野生型EZH2患者中,ORR为34%,CR为4%、PR为30%,中位DOR为13.0个月。该研究中,Tazverik的安全性和耐受性良好。2Tc帝国网站管理系统

  为了支持Tazverik对FL适应症的完全批准,Epizyme公司正在开展一项全球性、随机、适应性试验,以评估Tazverik与“R2方案”(Revlimid[来那度胺]+Rituxan[利妥昔单抗],R2是一种已被批准的无化疗免疫治疗方案)联合应用于二线或多线治疗FL患者。该研究预计将招募约500例FL患者,根据其EZH2突变状态分层。该研究的安全性试验部分正在进行中。此外,Epizyme还将进行上市后承诺,包括扩大II期临床试验队列,纳入至少接受过一种系统疗法的野生型EZH2FL患者,以支持在二线复发和难治性环境中潜在的未来标签扩展。2Tc帝国网站管理系统