2023年8月22日， 舒沃哲®正式在中国获批上市！ C位出道，行哲不凡
舒沃哲®（舒沃替尼）
是迪哲医药原研的首款针对多种EGFR突变亚型的
高选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI）
一经问世，不仅为国创首款，更是潜在同类最佳
用于既往经含铂化疗出现疾病进展，
或不耐受含铂化疗的
EGFR 20号外显子插入（exon20ins）突变的
01一路“高歌猛进”，斩获多项荣耀
2022.1
成为肺癌领域首个且唯一获中、美双“突破性疗法认定”的国创新药
2022.4
荣登国际顶级期刊Cancer Discovery
影响因子：39.397
2023.1
新药上市申请获CDE优先审评
2023.6
首个注册研究(悟空6,WU-KONG6)重磅亮相2023 ASCO口头报告，连续3年在ASCO、WCLC、ESMO等国际顶尖学术年会中斩获共3项口头报告
2023.8
在中国获批上市
距离国内首例临床研究受试者入组仅4年不到
突破肺癌靶向药物临床开发新速度
02如此厉害的国创新药是怎样炼成的？让我们来一探究竟！
当前EGFR exon20ins突变晚期NSCLC领域
有什么“空白”？
无论是化疗、免疫治疗、
靶向治疗（1-3代EGFR TKI）均疗效有限。
为什么这个“空白”
很难填补？
EGFR exon20ins蛋白结构及生物学特点
导致新药研发困难。
全球范围内已发现，
122种EGFR exon20ins突变亚型[1]，
且异质性强，
药物很难“面面俱到”抑制不同亚型。
EGFR20号外显子插入突变亚型概览
相比野生型EGFR蛋白，
EGFR exon20ins突变
会导致药物结合口袋形成空间位阻，
导致传统1-3代EGFR TKI药物难以结合[2]
红色箭头：相比野生型EGFR蛋白，药物结合口袋改变的情况
EGFR exon20ins突变
与野生型 EGFR 的构象非常相似，
即使药物能与之结合，
也很容易同时结合野生型EGFR
从而导致严重的不良反应。
紫色代表EGFR exon20ins突变体；粉色代表野生型EGFR
舒沃哲®是如何突破难治靶点的？
柔性苯胺基结构
使得舒沃哲®分子结构可弯折，
可以更灵活地占据三磷酸腺(ATP)结合口袋，
有效抑制多种EGFR突变亚型，
且对野生型EGFR具有高选择性。
4舒沃哲®真正的治疗效果如何？
中国注册临床研究（悟空6，WU-KONG6）
主要研究终点显示，
二/后线治疗 EGFR exon20ins突变晚期NSCLC
意味着超6成患者肿瘤缩小大于30%。
·
突破了现有治疗瓶颈，
让更多患者享受高质量的生存获益。
·
国内外I/II期临床研究汇总分析：
在RP2D剂量（300mg QD）下，
一线治疗EGFR exon20ins突变晚期NSCLC
最佳客观缓解率（BoR）高达77.8%。
·
安全性良好，不良反应临床可管理可恢复。
高效低毒，潜在同类最佳。
=
舒沃哲®一线及后线治疗EGFR exon20ins突变型
NSCLC的潜在同类最佳特质凸显，
两项正在开展的国际多中心关键性研究：
悟空28（WU-KONG28）
和悟空1 B部分（WU-KONG1 PART B）
将进一步验证其疗效和安全性。
舒沃哲®未来应用前景如何？
舒沃哲®的分子设计
针对EGFR exon20ins突变的同时，
保留了对EGFR敏感突变
及T790M突变的抗肿瘤活性。
·
迪哲医药已启动多项单药及联合疗法的临床研究，
全线布局EGFR突变NSCLC。
·
既往3项国内外I/II期临床研究汇总分析显示：
既往TKI耐药患者（中位既往治疗线数：5线），
舒沃哲®单药治疗疗效与二线化疗相当：
中位PFS接近6个月，
且安全性良好。
期待以舒沃哲®中国获批上市为起点
开启EGFR exon20ins NSCLC治疗新纪元
积极探索适应症拓展，推进国际化进程
加速惠及中国及全球更多患者！
迪启生机 行哲不凡
参考文献：
[1] Yasuda H et al. Lancet Oncol. 2012 Jan;13(1):e23-31.
[2]Heymach et al. Nature 2021;597(7878):732-737
关于舒沃哲®
滑动阅览
舒沃哲®是一款口服、不可逆、针对多种EGFR突变亚型的高选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），凭借出色的疗效和安全性，分别于2020年和2022年获得中国、美国“突破性疗法认定（BTD）”，成为迄今为止肺癌领域首个且唯一获得中、美两国双BTD的国创I类新药，现处于全球注册临床阶段。舒沃哲®首个适应症的上市申请于2023年1月获国家药监局受理并纳入优先审评，用于既往经含铂化疗出现疾病进展，或不耐受含铂化疗，并且经检测确认存在表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，现已获准在中国上市。同时，针对该适应症的全球注册临床试验（悟空1 B部分，WU-KONG1 PARTB）目前正在中国、美国、欧洲、韩国、澳大利亚等国家和地区开展。此外，舒沃哲®一线治疗携带EGFR 20号外显子插入突变非小细胞肺癌的国际多中心临床研究也已开展（悟空28，WU-KONG28）。截至2023年4月3日，中国注册临床试验（悟空6，WU-KONG6）数据显示，舒沃哲®治疗既往接受含铂化疗失败、或不耐受含铂化疗的EGFR 20号外显子插入突变型（EGFR exon20ins）晚期非小细胞肺癌（NSCLC），主要研究终点——独立影像评估委员会（IRC）根据RECIST 1.1评估的客观缓解率（ORR）达60.8%，且在多种EGFR exon20ins突变亚型中均观察到明确的抗肿瘤活性。此外，舒沃哲®在 EGFR敏感突变、T790M突变、其他EGFR突变亚型（如G719X、L861Q等）和 HER2 20号外显子插入突变非小细胞肺癌中也观察到初步疗效。舒沃哲®的转化科学研究成果，于2022年4月荣登国际顶级期刊Cancer Discovery（影响因子：39.397）。
关于迪哲医药
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迪哲医药（股票代码：688192）是一家创新型生物医药企业，专注于恶性肿瘤、免疫性疾病领域创新疗法的研究、开发和商业化。公司坚持源头创新的研发理念，以推出全球首创药物（First-in-class）和具有突破性潜力的治疗方法为目标，旨在填补全球未被满足的临床需求。基于行业领先的转化科学和新药分子设计与筛选技术平台，公司已建立了五款具备全球竞争力的产品管线，两大领先产品处于全球关键性临床试验阶段，其中一款已获批上市。欲了解更多信息，请关注微信公众号：迪哲Dizal，或访问www.dizalpharma.com。
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