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国内
药品简介:
在大部分肿瘤中，各种遗传或表观遗传学的改变引起CDK4/6的高活性，进而过度磷酸化和抑制Rb蛋白，最终导致了细胞的无序增殖。临床研究证实超过一半的乳腺癌患者过表达细胞周期蛋白D，且大部分为雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌患者。细胞周期蛋白D直接作用于细胞周期依赖性蛋白激酶4/6（CDK4和CDK6）。因此，CDK4和CDK6成为HR+阳性转移性乳腺癌（mBC）患者的重要分子靶点。达尔西利是一种新型高选择性CDK4/6抑制剂，在药物分子结构上通过经典电子等排体替换，引入哌啶结构，消除了谷胱甘肽捕获风险：谷胱甘肽具有稳定肝细胞膜，增强肝脏酶活性，促进肝脏发挥合成与解毒的功能。达尔西利哌啶结构的引入，使其成为强效且肝脏安全性更优的CDK4/6抑制剂。
是否医保药物:医保
上市信息
国内上市 二线治疗 达尔西利获批上市! 首个中国原研CDK4/6抑制剂造福中国乳腺癌患者
最新研究
Ⅲ期
双盲
多中心
DAWNA-1研究是一项由徐兵河教授牵头的“CDK4/6抑制剂达尔西利联合氟维司群治疗既往内分泌治疗复发或进展的HR+/ HER2-晚期乳腺癌的全国多中心、随机、双盲Ⅲ期临床研究”。研究入组标准为：1）病理证实的HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌；2）ECOG PS评分0/1分；3）既往内分泌治疗复发或进展；4）允许晚期阶段接受过≤1线化疗。患者按2:1随机分组，接受达尔西利150 mg口服，每天一次或安慰剂口服治疗（均为第1~21天,每4周一周期）联合氟维司群肌肉注射500mg，每4周一周期（第1 进入专栏
Ⅲ期 双盲 多中心 DAWNA-1研究是一项由徐兵河教授牵头的“CDK4/6抑制剂达尔西利联合氟维司群治疗既 ... 更多
一线治疗
该单中心一期临床研究于2019年2月～2020年6月从复旦大学附属肿瘤医院入组HER2和HR双阳性晚期乳腺癌既往≤一线治疗女性患者15例，其中66.7%既往接受过曲妥珠单抗治疗、73.3%既往接受过内分泌治疗。入组受试者接受达尔西利＋吡咯替尼＋来曲唑三药治疗，剂量按“3＋3”规则进行探索： Level/I（5例）每天口服达尔西利125毫克＋吡咯替尼400毫克＋来曲唑2.5毫克 Level/L1（6例）每天口服达尔西利100毫克＋吡咯替尼400毫克＋来曲唑2.5毫克 Level/L2（4例）每天口服达尔西利 进入专栏
一线治疗 该单中心一期临床研究于2019年2月～2020年6月从复旦大学附属肿瘤医院入组HER2和HR双 ... 更多
Ⅲ期
一线治疗
DAWNA-2研究是一项随机的Ⅲ期试验，旨在评估达尔西利联合来曲唑或阿那曲唑作为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者一线治疗的疗效和安全性。 研究入组病理证实的HR+/HER2-复发或者转移性乳腺癌、ECOG 0/1分、任何绝经状态、既往未经CDK4/6抑制剂治疗、既往未经晚期系统治疗、根据 RECIST v1.1有可评估的病灶或仅骨转移不可评估病灶的患者，456例患者按照2:1随机入组，试验组使用达尔西利+来曲唑/阿那曲唑，对照组使用安慰剂+来曲唑/阿那曲唑。主要研究终点是研究者评估的PFS，次要研究终点为 进入专栏
Ⅲ期 一线治疗 DAWNA-2研究是一项随机的Ⅲ期试验，旨在评估达尔西利联合来曲唑或阿那曲唑作为HR+/H ... 更多
Ⅱ期
新辅助治疗
多中心
MUKDEN 01 Plus研究设计的灵感来源于MUKDEN 01研究，其是一项多中心、单臂、前瞻性、Ⅱ期临床研究。评估达尔西利+吡咯替尼＋来曲唑新辅助治疗三阳性乳腺癌（TPBC）患者的有效性和安全性。也是第一个在TPBC患者中探索全口服、免化疗方案的新辅助研究。在79例完成了5个周期的新辅助治疗的患者中，24例患者达到病理完全缓解，即tpCR率为30.4%（95% Cl，21.3~41.3），ORR达87.4%（95% CI，78.1~93.2）。未发生严重不良事件或治疗相关死亡，提示三药联合方案高效低 进入专栏
Ⅱ期 新辅助治疗 多中心 MUKDEN 01 Plus研究设计的灵感来源于MUKDEN 01研究，其是一项多中心、单臂、前瞻性 ... 更多
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科普答疑
