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药品简介:
磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）信号通路参与细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输等生理活动，对细胞正常功能的维持具有重要生理意义[4]。PI3Kδ是PI3Ks蛋白家族中的一员，主要存在于白细胞中，PI3Kδ信号在多种B细胞淋巴瘤中处于活化状态。PI3Kδ在调节适应性免疫系统细胞（B细胞和部分T细胞）以及先天免疫系统（中性粒细胞、肥大细胞和巨噬细胞）中具有重要作用，因此，被认为是治疗血液系统恶性肿瘤的理想靶点之一。林普利塞作为我国首个高选择性PI3Kδ抑制剂，历经了近十年的研发路。2013年，璎黎药业首次合成化合物YY-20394（林普利塞），其通过双重作用机制，一方面可降低AKT磷酸化水平，进而诱导肿瘤细胞凋亡[6]；另一方面，林普利塞进入肿瘤细胞后，对肿瘤免疫微环境具有调节作用，协同肿瘤细胞的凋亡作用共同发挥抗肿瘤效果。
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